bardóczi ákos @post.r

Még néhány évvel ezelőtt fejlesztették ki azt az eszközt, amivel az amerikai hadsereg akár a harctéren is képes súlyos vérveszteséggel járó sérülések ellátására, amik korábban biztosan halálos kimenetelűek voltak. Néhány héttel ezelőtt az FDA engedélyezte civil használatra is.

A videóban ugyan művér van műsebbel, így is eléggé erős lett.

Hasonló vérzéscsillapítási megoldás, ami erősen támaszkodott az anyagtechnológiára, volt már korábban is:

A National Institute of Health adatai szerint a hadszíntéren a leggyakoribb halálok nem meglepő módon az, hogy a katonák egy sérülés következtében annyi vért veszítenek, ami már összeegyeztethetetlen az élettel. Ami viszont meglepőbb, hogy a civil lakosságnál a halálozás közel 40%-át teszi ki az olyan haláleseteknek az előfordulása, aminél a halálok végülis a vérveszteség miatt fellépő sokk, azaz a keringési rendszer összeomlása.

Az evolúció a keringési rendszert úgy alakította ki, hogy a nagyobb nyomásnak kitett vénák és artériák a testfelszínhez képest jóval mélyebben helyezkednek el [pl. arteria femoralis vagy éppen az aorta], mint a perifériás vénák, amikből például a vérvétel történik. Ugyanakkor nem zárható ki, hogy valaki olyan súlyos sérülést szenvedjen, hogy a vérveszteséget a hemodinamikai rendszer ne tudja kompenzálni, azaz az eszméletvesztés, a sokk vagy a halál oka nem közvetlenül a vérveszteség, sokkal inkább az, hogy a vérveszteség túlságosan hirtelen történik. Ezért van kiemelt szerepe a vérzéscsillapításnak a gyakorlatban.

Érdekességként megjegyzem, hogy az eszméletvesztésnek az a típusa, ami azoknál történik, akik nem bírják a vért és a tűt, picit hasonló. A tű- és vérfóbia az egyetlen fóbia, amiről nemrég bebizonyosodott, hogy döntően örökletes, máig tisztázatlan, hogy például egy vérvételnél az egyébként relatív kis mennyiségű vér levétele miatt a hemodinamikai rendszer nem tudja időben szabályozni a megváltozott nyomásviszonyokat vagy az idegrendszer reagálja túl azt, amit az érzet kivált és ez vezet eszméletvesztéshez tűfóbiásoknál. Az eszméletvesztés evolúciós oka legnagyobb valószínűséggel az, hogy emberelődeink ezzel a nem túl kellemes, ámde hasznos manőverrel tudták megúszni például azt, hogy egy ragadozó megegye őket, hiszen a ragadozók nem esznek dögöt, márpedig az ijedtükben eszméletüket vesztett emberelődöket nem tudták az állatok megkülönböztetni a halottól. Persze ez alól is van kivétel, a nagytestű medvék például megeszik az elhullott állatokat is.  

Döntő részt örökletes, de nem gyógyíthatatlan a tű- és vérfóbia! Különböző kognitív terápiás eljárásokkal korrigálható a leghatékonyabbat, míg esetileg nagypotenciálú szorongáscsökkentők bizonyultak nagyon hatékonynak. Sokan nem tudják például, hogy a világ egyik legismertebb videójánál – David after dentist - a fogorvos a gyereknek előzetesen midazolamot adott, ami általánosan elterjedt a kanadai és USA-beli fogászati gyakorlatban, mivel így a fogorvosok úgy tudnak fogászati beavatkozásokat végezni fóbiás, nagyon félős, gyerekkorú vagy idős betegeket, hogy közben ők teljesen nyugodtak, persze közben nem hagyják elaludni őket. A hatóanyag sajnos Magyarországon ambulánsan is elérhető, szándékosan nem írom ki a márkanevét, biztonságos, de nem a legjobb hatásprofilú altató, amiben az a leggonoszabb, hogy a fogyasztója a hatása alatt történtekre rendszerint nem vagy csak töredékesen emlékszik, megint mások amnéziásak a gyógyszer bevételét megelőző rövid időszakra is. Viszont ha nem alszik el az érintett, tud érdekes dolgokat mondani mondjuk a fogorvosnál, csak youtube-fetisiszta ismerős ne legyen a közelben kamerás mobillal :) Az ilyen videókból már több összeállítás is van a YT-n.
 

Korábban alighanem még senki sem ábrázolta annyira szemléletesen a gyógyszerek hatásmódját, mint annak a videónak a készítője, amelyikbe tegnap akadtam bele. Hozzáteszem, persze akinek volt ilyen tárgya, annak semmi újat nem fog mondani, ha mégis: azt, hogy olyan módon is összeállítható egy animáció, hogy abból tényleg szinte mindenki megértse, hogy hogyan is működnek a gyógyszerek.

Természetesen nem minden gyógyszer ugyanígy működik, de a gyógyszerek szinte mindegyikének általános sémája az, hogy a hatóanyagmolekulát megfogja egy tőle jelentősen nagyobb szállítófehérje, amelyikkel idővel el nem jut egy, a sejt felszínén lévő fehérjéhez, a receptorhoz. A hatóanyag a transzportermolekulával úgy kapcsolódik a sejtfelszínen lévő fehérje, a receptor kötőhelyére, mintha egy kulcsot tennénk a zárba, azaz nem kötődik össze-vissza minden-mindennel, a receptorok többnyire specifikusat arra a molekulára, amit kötnek és ligandnak is hívjuk. Miután a kötődés megtörtént, a receptorfehérje konformációja megváltozik, olyan módon, hogy az valamilyen változást indít el a sejt belsejében. Lényegében ez nem csak a gyógyszerek, hanem úgy általában minden életműködésnek az egyik alapja.

Valahogy így:

Persze a gyógyszerek általában nem önmagukban kerülnek be a szervezetbe, hanem a gyógyszer vivőanyagával együtt. Azok a molekulák, amik még messze nem gyógyszerek, csak hatóanyag-jelöltek, ún. lead compound-ok, olyan molekulák, amik ha nem buknak el egyik teszten sem és a leghatékonyabbak a csoporton belül, esetlegesen gyógyszer lehet majd belőlük. Viszont amikor egy adott életműködés megváltoztatása érdekében elkezdik kutatni, hogy milyen típusú molekulák jöhetnek szóba, amik megfelelő ligandként tudnak viselkedni, nem bomlanak el, kellően nagy affinitással kötnek a helyükre és eléggé specifikusak, nem szintetizálják meg rögtön az összeset, hanem van több ezer, esetleg több tízezer játékos, amik közt tekintélyes számítási kapacitással rendelkező szoftverek elvégzik az első selejtezőt. Aztán akik benn maradtak a körben, alaposabban megnézik, a legesélyesebb játékosokat megszintetizálják, majd ezt követően tesztelik sejtkultúrákon, majd állatokon, ezt követi a klinikai kipróbálás. Vegyük észre, hogy egy teljes szervezetre kiható életműködés megváltozását végülis egy-két fehérje szerkezetének megváltozása okozza, ezért adom utólag azt a címet a posztnak, hogy "pillangó-effektus".

Az egyszerűsítések mellett rokonértelműként használtam a gyógyszer és a hatóanyag kifejezést, holott szigorú értelemben nem az, a gyógyszer a hatóanyag mellett az a vivőanyag is, amiben a hatóanyag kötve van, ettől is függ egy gyógyszer hatékonysága. így fordulhat elő, hogy egy gyógyszer generikuma sokkal kedvezőtlenebb, mint az eredeti, pedig a hatóanyag azonos. Ami érdekesség, hogy a gyógyszer hatóanyagát a legtöbb államban 10-15 évig szabadalom védi, ezalatt az idő alatt kell, hogy visszahozza az árát, ezt követően más gyógyszercég is legálisan szintetizálhatja, viszont a vivőanyag továbbra is titkos marad vagy legalábbis a részleteket az eredeti gyógyszercég megtartja magának.

Természetesen egy hatóanyagmolekula még működhet ezer meg egyféle képpen, alapvetően sokszor a ligandot felismerő hely és a kötőhely nem is azonos, egy receptornak több ligandja is lehet, az is előfodulhat, hogy a fehérje konformációváltozása nem attól következik be, mert a kötőhelyére kötődött volna valami, az is lehetséges, hogy az kmau-ligandnak nincs is kötőhelye, viszont a fehérje hátára vagy oldalára kapaszkodva úgy változtatja meg a receptorfehérje konformációját, hogy az a természetes ligandjait sokkal nagyobb valószínűséggel köti meg vagy éppen fordítva, ennek a torzulásnak a következtében a kötőhely is torzul, így hiába van ott a ligad, az nem tud kapcsolódni a receptorra. Izgalmasabbnál izgalmasabb gyógyszer-interakciók oka lehet, hogy két ligand van jelen és kötődne ugyanarra a helyre, hely viszont nyilván csak egy van, ekkor az kerül ki győztesen, amelyik nagyobb affinitással, nagyobb erősséggel kötődik a receptorhoz. De maga a kötődés is többféleképp létrejöhet.  

A gyógyszerekre való eltérő érzékenységet és azt, hogy a mellékhatásprofil betegenként más, az magyarázza, hogy vannak örökletes tényezők is, amik befolyásolják, hogy milyen típusú receptorból mennyi van, milyen eloszlású, az milyen gyorsan bomlik el, ez már "néprajz".